Produrre farmaci antitumorali più efficaci con effetti collaterali meno dannosi

I chimici hanno scoperto  un modo unico per controllare e modificare un tipo di composto ampiamente utilizzato in medicina, tra cui un farmaco usato per trattare il cancro al seno.

I chimici hanno scoperto  un modo unico per controllare e modificare un tipo di composto ampiamente utilizzato in medicina, tra cui un farmaco usato per trattare il cancro al seno.

La ricerca, condotta dall’Università di Bristol e pubblicata sulla rivista Nature, ha anche trovato un nuovo meccanismo associato alla reazione chimica che consente di capovolgere la forma del composto dall’essere destrorso a mancino semplicemente aggiungendo un agente comune nella reazione chimica.

L’autore principale dello studio Varinder Aggarwal, professore di chimica sintetica presso l’Università di Bristol, ha dichiarato: “I risultati cambiano la nostra comprensione della chimica fondamentale di questo gruppo di molecole organiche. Presenta implicazioni entusiasmanti perché la scienza ci permette di creare alternative al farmaco tamoxifene, con una potenza potenzialmente maggiore e meno effetti collaterali indesiderati”.

Mentre la maggior parte degli alcheni è facile da preparare, un tipo specifico con quattro parti diverse, chiamati alcheni tetrasostituiti, è molto più impegnativo ma viene utilizzato per produrre farmaci antitumorali e prodotti naturali come gli oli essenziali.

Il team di ricerca ha quindi mirato a trovare un metodo più efficiente per produrre alcheni tetrasostituiti, tra cui il tamoxifene, che consente loro di essere facilmente manipolati e adattati in forme diverse.

Il nuovo metodo offre una soluzione altamente versatile per la costruzione di complessi alcheni tetrasostituiti da semplici blocchi costitutivi.

Il professor Aggarwal ha spiegato: “Il nostro piano di progettazione originale utilizzava esteri boronici organici come ingrediente chiave, ma ciò ha portato a intermedi instabili, quindi non ha funzionato.

“Abbiamo poi provato una forma meno comune di molecole contenenti boro, vale a dire i borani, ed è allora che è diventata possibile un’intelligente ginnastica molecolare. Questo nuovo sistema al boro ha permesso l’installazione di diversi gruppi sull’alchene in modo controllato da blocchi di costruzione molto semplici, come i Lego.

“È così eccitante perché contiene la chiave per trovare molecole di farmaci ancora migliori, come le alternative al tamoxifene, con più proprietà che desideri e meno cose indesiderabili, come gli effetti collaterali”.

Gli scienziati si sono avvalsi dell’aiuto dei chimici computazionali della Colorado State University per mappare esattamente ciò che stava accadendo. Ciò ha portato alla scoperta dell’intera portata della loro scoperta.

Il co-autore Robert Paton, professore di chimica presso la Colorado State University, ha dichiarato: “Il meccanismo ha dimostrato che semplicemente modificando le condizioni di reazione attraverso l’aggiunta di un agente, la geometria dell’alchene può cambiare direzione da sinistra a destra. Questo è stato sorprendente e non si era mai visto prima”.

Oltre alle molecole farmacologiche come il tamoxifene, i ricercatori hanno anche lavorato con prodotti naturali come il γ-bisabolene, un composto profumato che si trova negli oli essenziali, per dimostrare le ampie applicazioni della loro scoperta.

Il professor Aggarwal ha aggiunto: “Ora abbiamo trovato una metodologia efficace e flessibile, che ci consente di scambiare altre molecole, quindi il potenziale qui è di vasta portata sia per la scoperta di farmaci che per la scienza dei materiali”.

The post Produrre farmaci antitumorali più efficaci con effetti collaterali meno dannosi appeared first on Cronache di Scienza.